考试基本要求
药物化学为药学专业基础理论课,内容包括药物化学的定义与目的,药物在体内代谢的类型,化学变化及影响因素,按解剖-治疗-化学分类法对11大类药物的介绍。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识;掌握药物的分类及结构类型;掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途;掌握药物作用的基本原理;掌握药物的化学结构与药效的关系;掌握药物代谢的重要途径;掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。
考试内容(或知识点)
1.绪论
考试内容:
药物化学的研究内容和任务;
药物化学的发展历史与发展的新动向。
考试要求:
了解药物化学的起源与发展;
熟悉药物化学的研究内容和发展方向。
2.新药研究的基本原理与方法
考试内容:
药物的化学结构与生物活性的关系;
先导化合物的发现与途径;
先导化合物的优化与方法;
定量构效关系与计算机辅助药物设计。
考试要求:
熟悉药物作用的生物靶点、药物作用的体内过程、影响药物疗效的某些理化因素和立体因素;
理解药物-受体相互作用的化学过程、掌握药物与受体的相互作用力;
了解定量构效关系方法的研究思路;
理解和掌握先导化合物方向优化的各种方法及药物结构修饰的手段。
3. 药物代谢反应
考试内容:
第I相的生物转化;
第II相的生物转化。
考试要求:
了解药物代谢的影响因素;
理解与比较I相与II相反应的区别,主要反应类型及特点;
理解药物代谢的在新药研究中的应用。
4.中枢神经系统药物
考试内容:
镇静催眠药;
抗癫痫药物;
抗精神病药物;
抗抑郁药;
作用于H1受体的药物;
神经退行性疾病的治疗药物。
考试要求:
熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理(苯巴比妥,地西泮,扎来普隆等);
熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理(苯妥英钠等);
掌握巴比妥类药物的构效关系;
掌握苯二氮卓类药物的构效关系;
掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理(盐酸氯丙嗪,奋乃静,氯氮平等);
掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理(吗氯贝胺,盐酸阿米替林等);
掌握H1受体拮抗剂的结构类型、作用机制、典型药物、构效关系、研发历程;
熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理(盐酸哌替啶,盐酸美沙酮);
掌握吗啡结构与受体的关系;
熟悉帕金森综合征的治疗药物的作用机制与最新进展;
熟悉阿尔茨海默症的治疗药物种类、作用机制与最新进展。
5. 外周神经系统药物
考试内容:
作用于α、β受体的激动剂、拮抗剂
作用于乙酰胆碱受体N、M的激动剂、拮抗剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂
考试要求:
理解去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对这两种受体的选择性,掌握该类药物的结构与活性选择性的关系,掌握典型代表药物及临床用途;
理解M、N两种受体的作用特点,掌握分别作用于这两个受体亚型的典型药物,理化性质特点及临床用途。
理解乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计思路,了解典型药物及临床用途。
6. 循环系统药物
考试内容:
作用于离子通道Ca2+、K+、Na+药物;
作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物;
作用于NO的药物及强心药;
调血脂药物;
抗凝药。
考试要求:
掌握作用于Ca2+离子通道的药物类型、典型药物与临床用途;
熟悉作用于K+及Na+的典型药物与临床用途;
掌握第一个ACE抑制剂的研发历程、ACE抑制剂的类型、典型代表与临床用途;
AT1受体拮抗剂的典型代表,可以比较ACE抑制剂与AT1受体拮抗剂的优缺点;
理解NO的体内信号传导与调控过程,掌握典型药物与临床用途;
理解强心药的类型、典型代表与特点;
掌握降血脂药物的分类、典型代表、经典研发案例;
了解抗凝药的分类、作用机制与典型代表。
7. 消化系统药物
考试内容:
抗胃溃疡药物;
止吐药与胃动力药;
其他肝胆疾病的治疗药物。
考试要求:
掌握抗胃溃疡药物的主要类型,作用机制、发展历程、典型代表、优缺点;
了解止吐药的主要类型、作用机制,典型代表;-
了解天然产物来源的肝胆疾病治疗药物的典型代表、作用机制等。
8. 解热镇痛药、非甾体抗炎药
考试内容:
解热镇痛药;
非甾体抗炎药。
考试要求:
掌握解热镇痛药的典型代表、作用机制、发展历程;
掌握非甾体抗炎药的主要结构类型、作用机制、代表药物、发展历程;
了解非甾体抗炎药的研发现状。
9. 抗肿瘤药
考试内容:
烷化剂;
金属铂有机配合物;
抗代谢药;
天然产物来源的抗肿瘤药;
新靶点的抗肿瘤药物。
考试要求:
理解抗肿瘤药物的作用机理;
熟悉烷化剂的结构类型、代表药物;
熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系;
掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理;
掌握阿霉素、多柔比星、紫杉醇、喜树碱、长春碱等的结构特点、作用机制、衍生物开发及发展历程;
熟悉靶向抗肿瘤药物的作用机制、设计思路、典型药物与研究现状;
了解抗肿瘤药物与治疗的其他思路与进展。
10. 抗生素
考试内容:
β-内酰胺类;
四环素类抗生素;
氨基糖苷类抗生素;
大环内酯类抗生素;
氯霉素及其衍生物。
考试要求:
理解抗生素的作用机制;
熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点;
掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系;
掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、四环素、红霉素、氯霉素等的结构特点与作用机理。
11. 合成抗菌药物及其他抗感染药物
考试内容:
合成抗菌药;
抗结核药物;
合成抗真菌药;
抗寄生虫药;
抗病毒药物。
考试要求:
理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说;
掌握磺胺药物的构效关系;
掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点;
掌握抗病毒药物的作用机制;
熟悉诺氟沙星,环丙沙曼,异烟肼,利福平,克霉唑,盐酸金刚烷胺,阿苷洛韦、奥司他韦等的结构特点、作用机制;
掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理;
掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理;
熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理。
12. 降血糖药物
考试内容:
降血糖药物
考试要求:
掌握降血糖药物的主要结构类型、作用机制、典型药物、发展历程与临床用途。
13. 激素类药物
考试内容:
肽类激素;
甾体激素。
考试要求:
了解重要的肽类激素药物的作用与用途;
熟悉甾体激素的结构特点。
14.维生素
考试内容:
脂溶性维生素;
水溶性维生素。
考试要求:
熟悉维生素的分类与主要作用;
熟悉维生素C的结构特点与性质。